Langkah pertama memutihkan kulit: Menghambat produksi melanin
Melanin adalah pigmen utama yang mempengaruhi keputihan kulit, jadi menghambat produksinya secara alami merupakan tujuan utama produk pemutih. Melanin diproduksi di dalam melanosit, yang terletak di lapisan basal epidermis. Oleh karena itu, bahan-bahan fungsional ini harus menembus kulit dan mencapai lapisan basal untuk memberikan efeknya. Ini adalah masalah yang relatif sulit dipecahkan karena penghalang alami stratum korneum sulit ditembus.

Langkah kedua untuk memutihkan kulit: Memblokir transportasi melanin
Setelah melanin diproduksi di dalam melanosit, melanosom diangkut sepanjang proses dendritik melanosit ke keratinosit di sekitarnya, sehingga mempengaruhi warna kulit. Inhibitor transpor melanin dapat memperlambat laju transfer melanosom ke keratinosit, mengurangi kandungan melanin di setiap lapisan sel epidermis, sehingga mencapai efek pemutihan.
Langkah ketiga dalam memutihkan adalah pengelupasan kulit. Zat-zat ini melembutkan stratum korneum, mempercepat pelepasan sel-sel mati, dan meningkatkan metabolisme epidermis. Hal ini menyebabkan melanosom yang telah masuk ke dalam epidermis akan terlepas selama pembaruan epidermis yang cepat, sehingga mengurangi dampaknya terhadap warna kulit. Contohnya termasuk asam glikolat dan enzim keratinolitik.
